Флемоксин Солютаб (лат. Flemoxin Solutab) - антибактериальный препарат, разработанный японской компанией «Яманучи» (Yamanouchi Pharmaceutical Co).

Активным веществом является амоксициллин, относящийся к полусинтетическим пенициллинам III поколения.

Обладает широким спектром бактерицидной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Выпускается в форме диспергируемых (растворимых) таблеток, обеспечивающих высокую степень абсорбции.

Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, дыхательных путей, пищеварительного тракта, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей.

Первооткрывателем пенициллинов стал английский микробиолог Александр Флеминг, который в 1929 г. описал противомикробные свойства продуктов жизнедеятельности гриба Penicillium notatum. Однако выделить стабильный экстракт плесневой культуры ученому не удалось.

В 1940 г. его работу продолжили англичане Г. Флори и Э. Чейн. Собрав группу исследователей, они сумели получить чистый пенициллин в количествах, достаточных для проведения дальнейших клинических испытаний. Проделанные эксперименты подтвердили высокую бактерицидную активность найденного соединения.

Из-за начавшейся Второй Мировой войны организовать производство препарата в Англии оказалось невозможным, поэтому ученые обратились с предложением наладить его массовый выпуск к правительству США. В 1941 г. несколько американских фармацевтических лабораторий произвели первые партии пенициллина. Окончательно его изготовление было поставлено на поток к концу 1944 г.

В 50-х гг. стали появляться первые полусинтетические антибиотики (метициллин, оксациллин и др.), проявлявшие в сравнении с природным препаратом более широкую антимикробную активность. Но все они, как и пенициллин, не выдерживали кислой среды желудочного сока, поэтому предназначались только для инъекционного применения.

В 1961 г. был получен первый антибиотик, пригодный для перорального приема - ампициллин. А в 1962 г. сотрудники английской корпорации Beecham синтезировали второй - амоксициллин, обладавший большей биодоступностью и меньшим количеством побочных эффектов. После серии клинических исследований он стал доступен пациентам.

Срок патентной защиты на оригинальный амоксициллин истек в 1987 г. Право на производство его копий получили различные производители.

В 1988 г. японская компания «Яманучи» разработала амоксициллин в форме растворимых таблеток. Применение технологии диспергирования дало возможность улучшить фармакокинетические характеристики антибиотика и снизить частоту негативных реакций со стороны пищеварительного тракта. Препарат поступил на фармацевтический рынок под маркой «Флемоксин Солютаб».

Свойства

Международное непатентованное название: амоксициллин (англ. amoxicillin, аббр. amox).

Химическое название по номенклатуре ИЮПАК: (2S,5R,6R)-6-{[(2R)-2-амино-2-(4-гидроксифенил)ацетил]амино}-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновой кислоты тригидрат.

Структурная формула:

Брутто-формула: C16H25N3O8S

Молекулярная масса: 419,45

Амоксициллина тригидрат представляет собой белый кристаллический порошок, без запаха, мало растворимый в воде. Температура плавления - 403,3ºС. Температура кипения - 743,2ºС (при 760 мм.рт.ст.).

Клинические данные

В клинических исследованиях были доказаны преимущества диспергируемого амоксициллина в сравнении с его капсулированными и традиционными таблетированными формами.

Работы, проведенные в 80-90-х гг. (Wubbel L, Ahmed A, Muniz L, et al.), показали, что Флемоксин Солютаб характеризуется стабильно высокой биодоступностью и обеспечивает стойкую терапевтическую концентрацию в очагах инфекции. При приеме внутрь в любой форме (твердой или растворенной) препарат всасывался из пищеварительного тракта на 93%, в то время как обычные капсулы ампициллина - только на 70%.

Максимальная концентрация активного компонента в крови при приеме Флемоксина достигалась в 2 раза быстрее (30-60 мин против 1-2 ч). При этом, в связи с низкой остаточной концентрацией в ЖКТ, препарат практически не оказывал раздражающего действия на слизистые оболочки кишечника. На основании полученных данных исследователи сделали вывод, что амоксициллин в диспергированной форме обладает более высокой эффективностью и лучшей переносимостью, чем его традиционные аналоги.

Состав, формы выпуска, упаковка

Выпускается в форме диспергируемых таблеток с содержанием амоксициллина:

• 125 мг,
• 250 мг,
• 500 мг,
• 1000 мг.

На одной стороне таблеток имеется цифровое обозначение («231», «232», «234» и «236» соответственно), на другой - риска.

Из вспомогательного состава исключены сахароза, хлорид натрия и глютен, что облегчает применение препарата у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертонией и глютеновой энтеропатией.

Таблетки расфасованы в поливинилхлоридные блистеры по 5 или 7 штук. В картонные пачки упаковывают по 2 или 4 блистера.

Механизм действия

Амоксициллин оказывает бактерицидное действие. Препарат ингибирует действие ферментов, отвечающих за синтез основного компонента клеточных стенок бактерий - пептидогликана. В результате микробная клетка теряет способность противостоять внутреннему давлению жидкости. Ее стенки набухают и разрушаются.

Антибиотик сохраняет устойчивость в кислых средах.

Спектр антимикробной активности

Амоксициллин активен в отношении:

• некоторых аэробных грамположительных бактерий (Streptococcus pyogenes, Strept. pneumoniae , Enterococcus faecalis , Listeria monocytogenes, не вырабатывающих пенициллиназы штаммов Staphylococcus aureus),
• анаэробной грамоположительной флоры (Clostridium tetani, Cl. Welchii),
• аэробных грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibro spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae),
• анаэробных грамотрицательных палочек (Klebsiella spp .).

Препарат не действует на штаммы, продуцирующие β-лактамазы: Enterobacter spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Serratia spp ., Morganella spp ., Pseudomonas spp . и Acinetobacter spp.

Метаболизм и выведение

Каждая таблетка Флемоксина состоит из отдельных микросфер, которые начинают распадаться только под действием бикарбонатов в кишечнике. Таким образом активное вещество высвобождается в зоне максимальной абсорбции. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Через слизистые оболочки кишечника антибиотик быстро и практически полностью (92-94%) проникает в кровь. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 30-60 мин после приема. До 20% амоксициллина связывается с белками крови.

Лекарство распределяется в большинстве тканей организма, создавая стабильно высокие концентрации в коже, небных миндалинах, бронхиальном секрете, внутриглазной жидкости, желчи, моче, репродуктивных органах, костях и плевральной жидкости. Хорошо проникает через плацентарный барьер, плохо - через гематоэнцефалический.

Флемоксин частично биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа, у детей младше 6 мес. – 3-4 ч., у лиц с почечной недостаточностью - до 8,5 ч.

Нарушения функции печени на фармакокинетику амоксициллина существенного влияния не оказывают.

Показания к применению

Флемоксин Солютаб применяется при различных бактериальных инфекциях, вызванных чувствительной к его действию микрофлорой:

• инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей (отите, синусите, тонзиллите, фарингите, бронхите, пневмонии),
• инфекциях урогенитального тракта (цистите, уретрите, цервиците, гонорее и др.),
• инфекциях пищеварительного тракта (колите, перитоните, брюшном тифе, сальмонеллезе, дизентерии),
• инфекциях кожи и мягких тканей (роже, дерматозах, открытых ранах).

Противопоказания

Препарат не назначается при следующих состояниях:

• аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, карбапинемы),
• повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам Флемоксина.

С осторожностью

Под строгим контролем врача рекомендуется применять средство при почечной недостаточности, лимфолейкозе, мононуклеозе, воспалительных заболеваниях кишечника в анамнезе (особенно при колите, ассоциированным с приемом антибиотиков).

Беременность и лактация

Применение Флемоксина Солютаб в период беременности и кормления грудью допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для ребенка.

В США и Австралии амоксициллину присвоена категория безопасности В (означает, что при исследовании на животных негативного воздействия на плод отмечено не было).

Влияние не способность управлять транспортом и другими сложными механизмами

За время использования Флемоксина сообщений о его негативном влиянии на способность управлять транспортом от пациентов не поступало.

Способ применения и дозы

Флемоксин принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки можно проглатывать целиком, разжевывать или растворять в воде с образованием суспензии (1 таб. на 100 мл воды) или сиропа (1 таб. на 20 мл воды). Приготовленные жидкие формы препарата обладают приятным лимонно-мандариновым вкусом.

Режим дозирования подбирают индивидуально, с учетом возраста и тяжести состояния пациента:

• взрослым и детям старше 10 лет рекомендуется принимать по 375-750 мг препарата 2-3 раза в сутки,
• детям от 3 до 10 лет - по 250-375 мг 3 раза в сутки,
• детям от 1 до 3 лет - по 125-250 мг 2-3 раза в сутки.

Детям до 1 года суточную дозу рассчитывают исходя из массы тела: 30-60 мг амоксициллина на 1 кг веса. Полученное количество делят на 2-3 разовых приема.

При тяжелых формах инфекций предпочтительно принимать Флемоксин 3 раза в день. Продолжительность терапии - 5-10 дней. После исчезновения симптомов заболевания препарат следует употреблять еще в течение 48 часов.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приеме Флемоксина наблюдаются редко или крайне редко (в 1-10 случаях из 10 тыс.). Среди зарегистрированных явлений:

• тошнота,
• рвота,
• расстройства вкуса,
• диарея,
• колит,
• повышение уровня печеночных трансаминаз,
• снижение уровня тромбоцитов и нейтрофилов,
• интерстециальный нефрит,
• агранулоцитоз,
• макулопапулезная (кореподобная) сыпь,
• эритема,
• анафилактический шок.

Диспергируемые таблетки не вызывают нарушений со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Отравление препаратом проявляется тошнотой, рвотой и диареей. Лечение заключается в промывании желудка, приеме энтеросорбентов и регидрантов.

Особые указания

Может отмечаться перекрестная устойчивость с другими бета-лактамными антибиотиками.

Как и при использовании других пенициллинов, существуют риски развития суперинфекции.

При появлении тяжелой диареи прием Флемоксина следует немедленно прекратить.

Перенесенная эритродермия не является препятствием для назначения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон, оксифенбутазон и пробенецид могут замедлять выведение амоксициллина из организма.

Антибиотики с бактерицидными действием усиливают противомикробные эффекты препарата. При сочетанной терапии с сульфаниламидами или хлорамфениколом (Левомицетином) действие амоксициллина ослабляется.

Флемоксин снижает эффективность оральных контрацептивных препаратов и при одновременном приеме с ними повышает риски развития кровотечений.

В клинических исследованиях не наблюдалось взаимодействия амоксициллина с аллопуринолом.

Условия отпуска

По рецепту.

Хранение

В сухом месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей. В аптечных и лечебных учреждениях Флемоксин Солютаб хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Производитель

Право на производство и реализацию препарата изначально принадлежало японской корпорации «Яманучи» (Yamanouchi) . Предприятие было основано в 1923 г., а в 80-х гг. вошло в тройку лидеров азиатской фармпромышленности.

Выпуском Флемоксина с 1988 г. занимался европейский филиал компании «Яманучи Юроп» (Yamanouchi Europe ) , расположенный в Нидерландах.

В 2005 г. корпорация объединилась с японской фармкомпанией «Фуджисава» (Fujisawa Pharmaceutical), сменив название на «Астеллас Фарма» (Astellas Pharma). Приоритетными направлениями нового предприятия стали разработка и производство лекарственных препаратов для лечения инфекционных, дерматологических, кардиологических, урологических и онкологических заболеваний.

Сегодня компания «Астеллас» имеет более 20 филиалов по всему миру, включая США, Европу, Россию, Ближний Восток и Новую Зеландию. Ее производственные мощности базируются в Японии и ряде европейских стран. Все заводы сертифицированы в соответствии с международными стандартами GMP. Препарат Флемоксин Солютаб продолжает выпускаться на той же европейской площадке, но под брендом обновленной компании.

Страны, в которых реализуется

По состоянию на 2015 г., Флемоксин Солютаб применяется в 9 странах:

• России,
• Украине,
• Белоруссии,
• Грузии,
• Египте,
• Бельгии,
• Нидерландах,
• Омане,
• Ливане.

Препарат был допущен к продажам местными институтами здравоохранения.

В России Флемоксин был зарегистрирован МЗ РФ в 1994 г.

С 1990 г. все препараты на основе амоксициллина входят в Перечень основных лекарственных средств ВОЗ.

Аналоги

На данный момент полноценные копии Флемоксина, производимые с использованием технологии солютаб, на российском рынке не представлены.

К аналогам средства можно отнести препараты амоксициллина других компаний, которые выпускаются в форме:

• традиционных таблеток,
• таблеток, покрытых пленочной оболочкой,
• капсул,
• гранул и порошков для приготовления суспензий,
• готовых суспензий.

Все они обладают аналогичным спектром антибактериальной активности и назначаются при тех же состояниях. Однако отличаются от Флемоксина по фармакокинетическим характеристикам и профилю безопасности.

В японском продукте активное вещество заключено в микросферы, которые защищают его от воздействия желудочного сока и обеспечивают быстрое высвобождение антибиотика в тонком кишечнике. Таким образом достигаются высокие показатели всасываемости препарата (92-94%) и минимизируется его влияние на нормальную кишечную флору. С клинической точки зрения это означает, что Флемоксин обладает стабильным терапевтическим эффектом и практически не вызывает негативные реакции со стороны пищеварительной системы.

Таблетки амоксициллина, покрытые пленочной оболочкой, обладают столь же высокой биодоступностью и обеспечивают создание высоких концентраций антибиотика в тканях. Но в отличие от микросфер Флемоксина, они медленнее высвобождают активный компонент в пищеварительном тракте, поэтому чаще провоцируют диспепсические расстройства.

Еще меньшим профилем безопасности характеризуются традиционные таблетки, капсулы и суспензии. Их полнота всасывания в кишечнике на 10-20% ниже, чем у Флемоксина, что объясняет более высокую частоту кишечных нарушений. К тому же, для поддержания стабильного противомикробного эффекта такие препараты необходимо принимать в более высоких (до 3 г) суточных дозах.

Сравнительная характеристика Флемоксина Солютаб и некоторых его аналогов:

Дата публикации: 2015-07-14
Последнее изменение: 2020-01-31

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Это бактерицидное средство относится к полусинтетическим пенициллинам. Эффективен против всевозможных микроорганизмов в том числе и грамотрицательных (способных продолжительное время сопротивляться действию антибиотиков). Активное вещество – тригидрат амоксициллина, составляет 50% массы лекарства. Помимо него, компонентами являются микрокристаллическая и дисперсная целлюлозы, кросповидон, стеарат магния, а также вкусовые добавки.

Форма выпуска

Производитель выпускает Флемоксин в виде таблеток белого или светло-жёлтого цвета. Массой 125, 250, 500 и 1000 мг, с гравировкой, соответственно: 231, 232, 234, 236. Цена в аптеках зависит от размера порций и колеблется от 240 до 480 рублей. Одна упаковка содержит 20 таблеток. Производитель – японская компания Астеллас. Хранить лекарство нужно при температуре 15–25 °С.

Фармакологическое действие препарата

Флемоксин не даёт бактериям создавать клеточные мембраны за счёт блокировки главного компонента синтеза – пептидогликана. Этот медикамент быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте. Удобство его использования связано с возможностью свободного приёма пищи даже одновременно с лекарством, на эффекте это не скажется. Как и любой антибиотик, Флемоксин можно использовать только в соответствии с выписанным врачом рецептом.

Действие медикамента начинается вскоре после употребления, а через час-полтора достигает максимума. Приём 1000 мг Флемоксина доводит концентрацию действующего вещества в крови до 8 мкг/л, в жидкости жёлчного пузыря – 25 мкг/л, в околоплодных водах при беременности – 2,5 мкг/л. Эти цифры увеличиваются пропорционально повышению дозы.

Пятая часть активного компонента вступает во взаимосвязь с белками крови. Накопление препарата происходит во внутренних оболочках полых органов, костной ткани, жидкости глазных камер, а также в слизистых выделениях из дыхательных путей и лёгких. Остаток вещества продолжает действовать в организме, создаёт дополнительную защиту от инфекции и ускоряет выздоровление.

Лечебное соединение не проходит через ГЭБ (барьер между кровеносной и центральной нервной системой). Но при менингите попадает в достаточном количестве в спинномозговую жидкость.

Время полувыведения препарата у взрослых от одного до полутора часов, у новорождённых и грудничков в 3 раза больше. 90% вещества выходит из организма в течение 8 часов, из них две трети – с мочой. Большая часть продуктов метаболизма амоксициллина никакого воздействия на организм не проявляет.

От чего помогает

Флемоксин с успехом борется с различными видами стрептококков, столбнячной и гемофильной палочкой, моракселлой, листерией, хеликобактер пилори. Может использоваться против фекального энтерококка, протей мирабилис, сальмонеллы (вызывающей брюшной тиф), шигеллы Зонне, холерного вибриона. Не влияет на микроорганизмы, способные синтезировать бета-лактамазу. К ним относится синегнойная палочка, некоторые протеи, энтеробактерии.

Список показаний:

• Бронхиальные, трахейные и лёгочные болезни. Например, грипп, гайморит, синусит.
• Воспалительные патологии почек (пиелонефрит), мочевого пузыря (цистит), кожи (фурункулёз, стрептодермия, рожа), костной ткани (остеомиелит), желудочно-кишечного тракта.
• Некоторые заболевания гинекологии (аднексит).
• Совместно с другими медикаментами помогает справиться с инфекционным мононуклеозом, заражением крови, нарывами.
• Используется после хирургических операций, чтобы не допустить осложнений.

Как принимать взрослым

На индивидуальную дозировку влияют такие факторы, как тяжесть болезни, восприимчивость этого типа микроорганизмов к препарату, возраст больного. В сутки взрослый человек принимает 1000–4000 миллиграмм лекарства за две порции.

Курс лечения при инфекциях лёгкой и средней тяжести длится не больше недели. Этот срок увеличивается до 10 суток при стрептококковой инфекции. Если болезнь отступила, прекратить приём можно только на третий день после исчезновения симптомов.

Как принимать детям

Расчёт детской дозировки ведётся на основе массы тела. На каждый килограмм требуется около 40 мг вещества в сутки при средней тяжести заболевания и до 180 при осложнениях. Ребёнку старше 10 лет нужно давать две порции по 500 или 1000 миллиграмм. Для младшего возраста используются дозы по 250 мг, которые принимаются 3 раза в течение дня. Детям 1–3 лет дают по 125 миллиграмм трижды за сутки.

Таблетки употребляют как перед едой, так и после неё. Способ их попадания в организм может быть, как проглатывание целиком, разжёвывание, запивая стаканом воды, так и приготовление сиропа или суспензии. Растворимая форма Солютаб удобна своим приятным вкусом (благодаря лимонно-мандариновому наполнителю) и быстрым усвоением.

Схема приема при ангине

Это заболевание вызывается стафило- и стрептококками, весьма устойчивыми микроорганизмами. Только некоторые антибиотики способны эффективно уничтожать их. Ангина сопровождается симптомами, похожими на простуду: высокой температурой, болью в горле, ознобом, слабостью.

Исследование, выявляющее чувствительность патогенной флоры к медикаментам, требует затрат времени, которого может не быть в случае острой формы болезни. Неплохим решением будет Флемоксин, поскольку он действует быстро, универсален и мягок в плане побочных эффектов (по сравнению с другими бактерицидными средствами).

В сутки детям старше 10 лет и взрослым принимать нужно около 1000-4000 миллиграмм лекарства за две порции. Лучше растворять средство в воде, ребёнок охотно выпьет эту суспензию с приятным запахом. В качестве дополнительного способа снять воспаление помогут ингаляции.

Курс лечения при инфекциях лёгкой и средней тяжести длится не больше недели. В случаях, когда в течение двух дней никаких улучшений не наблюдается, врач должен назначать другой антибиотик. После выздоровления рекомендуется пройти терапию пробиотиками, чтобы восстановить природный баланс микроорганизмов в кишечнике.

Схема приема при гайморите

Это заболевание представляет собой воспаление заполненных воздухом полостей, соединённых с носом. Симптомы: озноб, повышение температуры, слизевые и гнойные выделения, давление в области переносицы, головная боль при наклоне или сжатии зубов. При отсутствии лечения это заболевание может перейти в хроническую форму и вызвать проблемы со зрением, отит, менингит, периоститы, системное воспаление организма (сепсис).

Заболевание может вызываться бактериями, вирусами, грибками, аллергическими реакциями. Наличие гноя с высокой вероятностью указывает на микробный источник заразы. Именно в случае бактериальной инфекции антибиотик чрезвычайно эффективен. Если же заболевание вызвано грибками, его применение противопоказано, а на вирусы он не действует. Инструкция по применению советует принимать 2000–3000 миллиграмм лекарства за две порции. Аллергическая форма гайморита, как и иногда вирусная проходят самостоятельно.

Прием при цистите

Распространённое заболевание мочевого пузыря тоже эффективно лечится с помощью Флемоксина. По частоте возникновения патологии на первом месте находятся женщины и девушки, на втором дети, редко заражаются циститом мужчины. Поскольку воспаление стенок мочевого пузыря вызывается бактериями, терапия антибиотиками становится незаменимой. За сутки рекомендуется принимать две таблетки Флемоксин Солютаб 500 мг или 1000 мг.

Поскольку возбудителями цистита могут выступать и нечувствительные к средству бактерии, необходимо сделать анализ мочи для выявления возбудителя. В некоторых случаях источниками заболевания выступают вирусы, а значит, Флемоксин не поможет. Во время беременности воспаляется не только мочевой пузырь, но и почки (пиелонефрит). В этом случае есть риск выкидыша.

• Спазмолитики (Но-шпа, Дротаверин). Они облегчают переносимость боли.
• Жаропонижающие (Парацетамол). Желательно употреблять только при температуре более 38 °С.
• Лекарства комплексного действия, такими как Уролесан и Канефрон. Они снимают воспаление, помогают против микробов и облегчают боль.

Полезно также:

• Пить до 3 литров жидкости в течение суток (болезнетворные микробы выходят вместе с мочой).
• Соблюдать диету. Соль и острые специи вызывают в слизистых оболочках раздражение.
• Прикладывать грелку книзу живота.

Флемоксин Солютаб и алкоголь

Употребление препарата со спиртными напитками недопустимо, поскольку это ослабляет защитные системы организма. Пониженный иммунитет не позволяет человеку нормально сопротивляться болезни. В итоге побочные эффекты, указанные в аннотации, проявляются гораздо интенсивнее. Пищеварительная система расстраивается, появляются приступы сильной тошноты и рвоты, иногда исчезает аппетит. К этому добавляется разрушительное воздействие на печень и почки. Возможны злокачественные опухоли в органах мочеполовой системы.

Противопоказания

• Нельзя принимать людям, имеющим чувствительность к медикаментам на основе пенициллина и цефалоспорина или к каким-либо из его составляющих.
• Не рекомендуется принимать во время беременности и кормления грудью, за исключением ситуаций, когда другие методы не помогают.

Побочные действия

Нежелательные эффекты лечения зависят от продолжительности приёма средства, возраста пациента и индивидуальных особенностей его организма.

• Чаще негативно реагирует на этот препарат пищеварительная система. В таких случаях наблюдаются увеличение или уменьшение аппетита, понос, тошнота и рвота. Эти симптомы могут свидетельствовать о передозировке средства. Изредка бывает острая диарея с кровью, это признак геморрагического колита.
• Если пациент склонен к аллергиям, возможны отёки и шелушение на руках и лице, крапивная лихорадка, сыпь с зудом.
• Реже возникает тремор конечностей, головокружение, возможны обмороки.
• В редких случаях наблюдается кашель, сужение бронхов, отёк Квинке.
• Если пациент болен мононуклеозом или злокачественным поражением лимфатической ткани, сыпь на коже появляется в большинстве случаев. Это явление возникает независимо от чувствительности больного к пенициллину. При такой реакции прекращать приём средства не нужно.
• Имеется также вероятность появления суперинфекции.
• Сопротивляясь воздействию пенициллинов, микроорганизмы вырабатывают перекрёстную устойчивость к цефалоспоринам.
• При лечении цистита, возможны воспалительные процессы в почках неинфекционного характера.

Взаимодействие с другими веществами

• Бактерицидные медикаменты вроде Рифампицина, усиливают эффект препарата.
• Лекарства Пробенецид, Фенилбутазон и Ксифенбутазон уменьшают скорость полувыведения амоксициллина, соответственно его концентрация в крови возрастает.
• Флемоксин иногда снижает эффективность противозачаточных таблеток при одновременном применении.
• Если использовать с ним препараты, подавляющие способность бактерий к размножению (тетрациклиновая группа, макролиды, Хлорамфеникол), это может негативно сказаться на его действии.

Аналоги

Помимо амоксиллицина активным веществом является клавулановая кислота, что позволяет средству эффективно справляться с бактериями, продуцирующими бета-лактамазу. Это происходит за счёт замедления выработки микроорганизмами защитного фермента. Выпускается в виде таблеток, сиропа, инъекционного порошка, сухого вещества для приготовления капель и суспензии.

Антибиотики группы пенициллинов и, в частности, амоксициллин, являются высокоэффективными препаратами для лечения бактериальных инфекций респираторного тракта, т.к. распространяют свою активность на достаточно широкий спектр возбудителей. Это, собственно, общеизвестный факт. Оригинальное лекарственное средство на основе амоксициллина флемоксин солютаб (далее по тексту - флемоксин) от голландского фармацевтического завода «Астеллас Юроп» вызывает особый интерес: помимо широкого спектра антибактериального действия оно обладает очень достойными на общем фоне фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками (биодоступность, всасываемость и др.), что в совокупности с уникальной лекарственной формой - диспергируемые (растворимые) таблетки со вкусом абрикоса - делает его популярным среди различных возрастных групп. На сегодняшний день флемоксин является антибиотиком первого ряда в лечении остро протекающих инфекционно-воспалительных заболеваний уха/горла/носа и нижних дыхательных путей.

Флемоксин оказывает бактерицидное действие в отношении таких грамположительных и грамотрицательных бактерий, как Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Clostridium tetani, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus aureus (не продуцирующих фермент бета-лактамазу), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Helicobacter pylori. Препарат при определенных условиях может быть эффективен в отношении Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Salmonella typhi, Proteus mirabilis, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Прием флемоксина не имеет смысла при инфекциях, вызванных бактериями, вырабатывающими бета-лактамазы, а также Pseudomonas spp., индолположительных Serratia spp., Proteus spp., Enterobacter spp.

Флемоксин устойчив в кислой среде желудка. При пероральном приеме он очень быстро, независимо от приема пищи, всасывается и распределяется в организме. Выпускается только в виде диспергируемых таблеток, которые допускается глотать, делить на части или разжевывать, запивая при этом водой. Что же до основного способа применения таблеток флемоксина - растворения, то для этого используется вода в объеме 20 мл (конечный продукт - сироп) или 100 мл (суспензия). По общим рекомендациям взрослые и дети в возрасте свыше 10 лет применяют 500-750 мг препарата дважды или 375-500 мг трижды в день. С особенностями применения препарата при конкретных заболеваниях, а также у детей младшего возраста можно ознакомиться в листке-вкладыше. Длительность антибиотикотерапии при легких и среднетяжелых инфекциях составляет порядка 5-7 дней, а в случаях инфекций, спровоцированных Streptococcus pyogenes - 10 дней. Исчезновение клинических проявлений заболевания отнюдь не является сигналом к немедленной отмене препарата: его прием должен осуществляться еще 2 суток. Если использование флемоксина сопровождается тяжелой диареей, то можно предположить наличие псевдомембранозного колита. В таких случаях препарат подлежит отмене.

Фармакология

Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не продуцирующие β-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.

Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, Pseudomonas spp., Proteus spp. (индол-положительные штаммы), Serratia spp., Enterobacter spp.

Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амоксициллин абсорбируется быстро и практически полностью (93%), не разрушается в кислой среде желудка. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. После приема внутрь 500 мг амоксициллина C max активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза C max в плазме крови также изменяется в 2 раза.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 17%. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов микробиологически не активны.

Выведение

Амоксициллин выводится на 50-70% почками в неизмененном виде (путем канальцевой экскреции - 80% и клубочковой фильтрации - 20%), печенью - 10-20%.

При отсутствии нарушения функций почек T 1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес - 3-4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

При нарушении функции почек (КК ≤ 15 мл/мин) T 1/2 амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч.

Амоксициллин удаляется из организма при гемодиализе.

Форма выпуска

Таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальные, с логотипом фирмы и цифровым обозначением "236" на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая - 34.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 50.5 мг, кросповидон - 50.4 мг, ванилин - 1 мг, ароматизатор мандариновый - 9.1 мг, ароматизатор лимонный - 11.1 мг, сахарин - 13.1 мг, магния стеарат - 6 мг.

5 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Препарат назначают до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл), обладающих приятным фруктовым вкусом.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента.

В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме: взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500-750 мг 2 раза/сут или по 375-500 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 до 3 лет назначают по 250 мг 2 раза/сут или по 125 мг 3 раза/сут.

Суточная доза препарата для детей (включая детей до 1 года) составляет 30-60 мг/кг/сут, разделенная на 2-3 приема.

При лечении тяжелых инфекций, а также при труднодоступных очагах инфекции (например, острый средний отит) рекомендуется трехкратный прием.

При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях, инфекциях тяжелого течения взрослым назначают по 0.75-1 г 3 раза/сут; детям - 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.

В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Передозировка

Симптомы: нарушения функции ЖКТ - тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: назначают промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; применяют меры для поддержания водно-электролитного баланса, гемодиализ.

Взаимодействие

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, диуретики, аллопуринол, НПВС, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию пенициллинов, что приводит к увеличению T 1/2 и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме проявляют синергизм.

Возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, хлорамфеникол, сульфаниламиды).

Одновременный прием амоксициллина с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может снижать эффективность последних и повышать риск ациклических кровотечений.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды, пища снижают абсорбцию. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); усиливает всасывание дигоксина.

Одновременное применение амоксициллина с аллопуринолом повышает риск развития кожной сыпи.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, стоматит, глоссит; в отдельных случаях - умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, печеночный холестаз, острый цитолитический гепатит, псевдомембранозный и геморрагический колиты.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие интерстициального нефрита, кристаллурия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, эпилептические судороги.

Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макуло-папулезной сыпи, крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ринит, конъюнктивит, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, реакции, сходные с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз, аллергический васкулит, острый генерализованный экзантематозный пустуллез; в отдельных случаях - анафилактический шок, ангионевротический отек.

Прочие: затрудненное дыхание, кандидомикоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции органов дыхания;
• инфекции органов мочеполовой системы;
• инфекции органов ЖКТ;
• инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам, в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам.

С осторожностью следует применять препарат при поливалентной повышенной чувствительности к ксенобиотикам, инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе, заболеваниях ЖКТ в анамнезе (особенно при колите, связанном с применением антибиотиков), почечной недостаточности, при беременности и в период лактации, аллергических реакциях (в т.ч. в анамнезе).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Флемоксин Солютаб ® при беременности и в период лактации возможно в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и грудного ребенка.

В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применяется у детей по показаниям согласно режиму дозирования.

Особые указания

Назначать препарат больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом следует с осторожностью, поскольку высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.

Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения препарата Флемоксин Солютаб ® .

Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринам.

Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.

При курсовом лечении необходимо контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодирейные лекарственные средства. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических симптомов заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось о неблагоприятном воздействии препарата на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.

Состав и форма выпуска

в блистере 5 шт.; в коробке 4 блистера (125, 250, 500, 1000 мг) или в блистере 7 шт.; в коробке 2 блистера (125 мг).

Описание лекарственной формы

Таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне. Цифровое обозначение: Флемоксин Солютаб ® (125 мг) — «231»; Флемоксин Солютаб ® (250 мг) — «232»; Флемоксин Солютаб ® (500 мг) — «234»; Флемоксин Солютаб ® (1000 мг) — «236».

Характеристика

Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Активен в отношении таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, как Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Clostridium tetani, C.welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не вырабатывающих бета-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas spp., индолположительных Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь всасывается быстро и практически полностью (около 93%), кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг C max активного вещества в плазме составляет 5 мкг/мл и отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза C max в плазме крови также изменяется в 2 раза. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы около 20%. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины.

Плохо проникает через ГЭБ , но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.

Выведение

Элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20% — посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функции почек T 1/2 составляет 1-1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес — 3-4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

T 1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

При нарушении функции почек (Cl креатинина ≤15 мл/мин), T 1/2 амоксициллина может увеличиваться и достигает при анурии 8,5 ч.

Показания препарата Флемоксин Солютаб ®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции органов дыхания;

органов мочеполовой системы;

органов ЖКТ;

кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью:

поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам;

инфекционный мононуклеоз;

лимфолейкоз;

заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);

почечная недостаточность;

беременность;

период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно назначение препарата в период беременности и лактации в том случае, если ожидаемый положительный результат от применения препарата превышает риск развития побочных эффектов. В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ : редко — изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях — умеренное повышение активности печеночных трансаминаз; крайне редко — псевдомембранозный и геморрагический колиты.

Со стороны мочевыводящей системы: крайне редко — развитие интерстициального нефрита.

Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, но наблюдаются они также крайне редко.

Побочные действия со стороны нервной системы при использовании амоксициллина в лекарственной форме таблетки диспергируемые не зарегистрированы.

Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом в виде специфической макулопапулезной сыпи; редко — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); в отдельных случаях — анафилактический шок, ангионевротический отек.

Взаимодействие

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон, тормозят канальцевую секрецию пенициллинов, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме оказывают синергидное действие; возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например хлорамфеникол, сульфаниламиды). Одновременный прием с эстрогенсодержащими оральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития прорывных кровотечений). Одновременное назначение с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином.

Способ применения и дозы

Внутрь, до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды или развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл).

Взрослым и детям старше 10 лет (при инфекциях легкой и средней тяжести) — по 500-750 мг 2 раза в сутки или по 375-500 мг 3 раза в сутки.

Детям от 3 до 10 лет — по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки; от 1 года до 3 лет — по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей (включая детей до 1 года) — 30-60 мг/кг/сут, разделенная на 2-3 приема.

При лечении тяжелых инфекций, а также при инфекциях с труднодоступными очагами (например острый средний отит) предпочтителен трехкратный прием препарата.

При хронических заболеваниях, рецидивах, тяжелых инфекциях: взрослым — по 0,75-1 г 3 раза в сутки, детям — до 60 мг/кг/сут в 3 приема.

При острой неосложненной гонорее — 3 г, однократно, в сочетании с 1 г пробенецида.

При инфекциях легкой и средней тяжести течения лечение проводят в течение 5-7 дней, при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes , — не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата продолжают в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, проведение коррекции водно-электролитного баланса.

Особые указания

Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Флемоксина Солютаб ® .

Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринами.

Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.

Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.

Назначать препарат больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом нужно с осторожностью, т.к. высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.

Условия хранения препарата Флемоксин Солютаб ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Флемоксин Солютаб ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Флемоксин Солютаб . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Флемоксина Солютаб в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Флемоксина Солютаб при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, гайморита и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Флемоксин Солютаб - антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

К амоксициллину (действующему веществу препарата Флемоксин Солютаб) устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность Флемоксина Солютаб в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Флемоксин Солютаб быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени (поэтому одновременный прием этанола (алкоголя) негативно сказывается на этом органе с возможностью развития печеночной недостаточности).

Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Показания

• инфекционно-воспалительные заболевания (органов дыхания, мочеполовой системы, кожи), вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея;
• Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Формы выпуска

Таблетки диспергируемые 125 мг, 250 мг, 500 мг и 1000 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь. Препарат назначают до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл), обладающих приятным фруктовым вкусом.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента.

В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме: взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500-750 мг 2 раза в сутки или по 375-500 мг 3 раза в сутки; детям в возрасте от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки; детям в возрасте от 1 до 3 лет назначают по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки.

Суточная доза препарата для детей (включая детей до 1 года) составляет 30-60 мг/кг в сутки, разделенная на 2-3 приема.

При лечении тяжелых инфекций, а также при труднодоступных очагах инфекции (например, острый средний отит) рекомендуется трехкратный прием.

При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях, инфекциях тяжелого течения взрослым назначают по 0.75-1 г 3 раза в сутки; детям - 60 мг/кг в сутки, разделенные на 3 приема.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.

Пациентам с нарушением функции почек при КК≤10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15-50%.

В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Побочное действие

• изменение вкуса;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• дисбактериоз;
• стоматит, глоссит;
• печеночный холестаз;
• псевдомембранозный и геморрагический колиты;
• лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
• возбуждение, тревожность;
• бессонница;
• атаксия;
• спутанность сознания;
• изменение поведения;
• депрессия;
• периферическая нейропатия;
• головная боль;
• головокружение;
• кожные реакции, главным образом, в виде специфической макуло-папулезной сыпи;
• крапивница;
• гиперемия кожи;
• эритематозные высыпания;
• ринит;
• конъюнктивит;
• артралгия;
• токсический эпидермальный некролиз;
• аллергический васкулит;
• анафилактический шок;
• ангионевротический отек;
• затрудненное дыхание;
• кандидомикоз влагалища;
• суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам, в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Флемоксин Солютаб при беременности и в период лактации возможно в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и грудного ребенка.

В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у грудного ребенка.

Применение у детей

Применяется у детей по показаниям согласно режиму дозирования (в том числе у грудничков и новорожденных).

Особые указания

Назначать препарат больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом следует с осторожностью, поскольку высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.

Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения препарата Флемоксин Солютаб.

Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринам.

Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.

При курсовом лечении необходимо контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось о неблагоприятном воздействии препарата на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, диуретики, аллопуринол, НПВС, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию пенициллинов, что приводит к увеличению T1/2 и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме проявляют синергизм.

Возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, хлорамфеникол, сульфаниламиды).

Одновременный прием Флемоксина Солютаб с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может снижать эффективность последних и повышать риск ациклических кровотечений.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды, пища снижают абсорбцию. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); усиливает всасывание дигоксина.

Одновременное применение амоксициллина с аллопуринолом повышает риск развития кожной сыпи.

Аналоги лекарственного препарата Флемоксин Солютаб

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амоксисар;
• Амоксициллин;
• Амоксициллин ДС;
• Амоксициллин натрия стерильный;
• Амоксициллин Сандоз;
• Амоксициллин-ратиофарм;
• Амоксициллина тригидрат;
• Амосин;
• Гоноформ;
• Грюнамокс;
• Данемокс;
• Оспамокс;
• Хиконцил;
• Экобол.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.